Lesinurad, добавен към allopurinol, постига бързо и продължително понижаване на уратните нива при пациенти с подагра, които имат неоптимален отговор към монотерапията с allopurinol. Нещо повече - препаратът има добър профил на безопасност, докладват изследователи на EULAR 2011, провел се в Лондон.

Новият URAT1 инхибитор бил ефективен както при пациенти с нормална, така и с леко увредена бъбречна функция, както и при пациентите, лекувани с 200 или 300 mg allopurinol.

Новият препарат би имал важно клинично приложение, тъй като дългосрочната хиперурикемия е свързана с риск от рекурентно остро възпаление, синовиално възпаление и прогресивна ставна деструкция, обяснява главният автор Fernando Perez-Ruiz от Hospital de Cruces (Испания).

Lesinurad е URAT1 инхибитор, който повишава уринарната екскреция на пикочната киселина.

В проучване 208 пациенти с подагра и серумни нива на урата над таргетните (>6 mg/dl; >357 mmol/l), лекуващи се allopurinol, били рандомизирани на плацебо или lesinurad в дози 200 mg, 400 mg или 600 mg в продължение на 4 седмици.

В края на този период стойности на серумния урат под 6 mg/dl били постигнати съотв. от 28%, 71%, 76% и 87%. Намаления на пикочната киселина били наблюдавани при пациенти с различно увредена бъбречна функция.

Не били докладвани сериозни нежелани реакции.

Според препоръките на EULAR, терапията на подаграта включва понижаването на пикочната киселина до таргетните нива. Това може да бъде направено или чрез понижаване на синтезата на пикочна киселина или чрез повишаване на екскрецията й.

Febuxostat (нов орален непуринов селективен инхибитор на ксантиноксидазата) е агент, който понижава синтезата на пикочна киселина. Той е одобрен от FDA за лечението на хиперурикемия при пациенти с подагра. Всички разработени препарати за повишаване на уратната екскреция са свързани с висок риск от чернодробна токсичност; lesinurad е първият от тези препарати, който няма този проблем.