CEPT-инхибиторът anacetrapib е свързан с големи ефекти върху LDL и HDL-холестерола 17 ноември 2010
Нови данни, представени наскоро, сочат, че терапията с
anacetrapib (Merck) води до спад на LDL-холестерола с 36% и повишаване на HDL-холестероловите нива с 138% спрямо плацебо. Anacetrapib е инхибитор на холестерил-естер трансфериращия протеин (CETP).
Новият препарат не бил свързан със сериозните странични ефекти (особено повишаване на систоличното кръвно налягане), наблюдавани в предшественика му - torcetrapib. Последният бе спрян от клинични тестове поради установен повишен риск от сърдечносъдови инциденти и смърт. В настоящото проучване (DEFINE) сърдечносъдови инциденти (смърт по повод сърдечносъдова причина, инфаркт на миокарда, хоспитализация по повод нестабилна ангина, инсулт) се наблюдавали при 2.0% в anacetrapib групата и 2.6% в плацебо рамото.
Проучванията с torcetrapib бяха спрени още през 2006, когато Pfizer обяви, че препаратът е свързан с повишен риск от смърт и сърдечносъдови инциденти. По-късни анализи установиха, че този CETP инхибитор е свързан с повишаване на нивата на алдостерон, което може би обяснява наблюдаваните нежелани реакции.
В настоящото проучване 1623 пациенти били рандомизирани на терапия с anacetrapib 100 mg или плацебо. На седмица 24, нивата на LDL-холестерола спаднали от 81 mg/dl (2.09 mmol/l) на 45 mg/dl (1.16 mmol/l). HDL-холестеролът нараснал от 40.5 mg/dl (1.04 mmol/l) на 101 mg/dl (2.61 mmol/l).
Не били наблюдавани промени в кръвното налягане, електролитите и нивата на алдостерон сред лекуваните с anacetrapib. Както бе отбелязано по-горе, смъртността и честотата на сърдечносъдови инциденти не се различавали между двете групи.