Новият антитромбоцитен препарат atopaxar (E5555; Eisai) дава обещаващи резултати при пациенти с остър коронарен синдром (ОКС) и високорискова коронарна болест на сърцето, сочи японско проучване. Механизмът на действие на atopaxar коренно се различава от този на aspirin, clopidogrel и ticagrelor.
Atopaxar е инхибитор на протеазо-активиран рецептор-1 (PAR-1), като повлиява тромбин-индуцираната активация на тромбоцитите. Според проучването, освен обнадеждаваща ефективност, препаратът има и добър профил на безопасност без повишен риск от клинично значимо кървене.
В проучването 241 пациенти с остър коронарен синдром били третирани с atopaxar - натоварваща доза от 400 mg, последвана от плацебо или atopaxar 50 mg, 100 или 200 mg/ден в продължение на 12 седмици. Над 95% от пациентите приемали и аспирин и clopidogrel. В друго рамо 263 пациенти с коронарна болест на сърцето (КБС) били рандомизирани на плацебо или същите дози atopaxar в продължение на 24 седмици. Всички КБС пациенти били на аспиринова терапия, а 40% - и на клопидогрелова.
Главният краен резултат включвал честотата на хеморагични инциденти, а вторичните - честотата на MACE (сърдечносъдова смърт, инфаркт на миокарда, инсулт, рекурентна исхемия) и нивото на инхибиция на тромбоцитната агрегация.
Била отчетена лека тенденция към повишение на честотата на кървене успоредно с големината на дозата. Клинично значимите хеморагични инциденти били със сходна честота между активните и плацебо групите.
Въпреки че дизайнът на проучването не включва установяване на ефикасност, авторите отчитат по-ниска честота на сериозни сърдечносъдови инциденти при активните групи спрямо плацебо групите.
Atopaxar бил свързан със силна инхибиция на тромбоцитната агрегация - над 90% при 100- и 200-милиграмовите дози.