Блокерът на канабиноидните рецептори 1 (CB1) от второ поколение TM38837 води до отслабване, като същевременно не преминава кръвно-мозъчната бариера, докладват изследователи.

Предишни фаза I проучвания сочат, че препаратът не предизвиква психиатрични усложнения, които бяха причината Sanofi-Aventis да изтегли от пазара rimonabant (Acomplia) - CB1-блокер от първо поколение, одобрен от Европейската Лекарствена Агенция (EMEA). Rimonabant бе свързан с появата на безпокойство, депресия и суицидни мисли и поведение.

В head-to-head (сравнително) проучване лекари от 7TM Pharma A/S (Дания) третирали мишки и плъхове със затлъстяване с TM38837 или rimonabant в продължение на 5 седмици.

При плъховете загубата на тегло била 26% с TM38837 или 22% с rimonabant. При мишки съответните стойности били 14% и 14%. И двата препарата довели до подобряване на инсулиновата чувствителност.

Множество експерименти у гризачи сочат, че TM38837 има периферна активност. Изпитвания при маймуни пък сочат, че агентът не преминава в мозъка.

Фаза 1 проучване при 48 лица с нормално тегло установил, че препаратът няма психиатрични странични ефекти. При 7 човека се наблюдавали леки гастроинтестинални странични ефекти. Фармакокинетично било установено, че агентът е подходящ за дозиране веднъж дневно.