Dapagliflozin подобрява гликемичния контрол, понижавайки бъбречната реабсорбция на глюкоза, сочат резултатите на проучване във фаза 3, представено на Научните сесии на Американската Диабетна Асоциация.

Приеман с metformin, препаратът представлява нова терапевтична опция за лечение на диабет тип 2 при пациенти с неадекватен гликемичен контрол при метформинова монотерапия.

Dapagliflozin принадлежи към съвсем нов клас: селективно инхибира натрий-глююкоза котранспортер 2. Крайният резултат е намалена реабсорбция на глюкоза в бъбреците и повишена екскреция с урината. Така новият препарат намалва гликемията без да повлиява инсулин-зависимите системи.

В настоящото проучване 543 пациенти с дибает тип 2, приемащи 1500 мг метформин на ден, но с лош гликемичен контрол, били рандомизирани на 1 от 3 дози dapagliflozin (2.5 mg, n = 135; 5 mg, n = 133, или 10 mg, n = 132) или плацебо (n = 134).

Главният краен резултат бил промяната на базовия хемоглобин А1с (HbA1c) на 24-та седмица.

HbA1c се понижил с 0.30% при плацебо групата, с 0.67% при 2.5 mg dapagliflozin, 0.70% при 5-mg група и -0.84% при 10-милиграмовата група.

Честотата на хипогликемия била сходна между двете групи. Честотата на генитални инфекции обаче бил по-висока при dapagliflozin групите, варирайки между 8 и 13% от пациентите срещу 5% при плацебо групата.

Нямало промени в бъбречната функция в нито една група. При рандомизираните на dapagliflozin била установена и по-изразена редукция на телесна маса: 0.9 кг при плацебо групата и 2.2, 3.0 и 2.9 кг при 2.5, 5 и 10-мг групи.

На конференцията бяха представени и данни за двоен инхибитор на натрий-глююкоза котранспортер 1/2.

Във фаза 2а проучване LX4211 (Lexicon Pharmaceuticals) довел до намаляване на базовите HbA1c нива с 1.5% при лекуваните с 150-милиграмовата доза и с 1.25% при лекуваните с 300-мг доза. При плацебо групата спадът на гликирания хемоглобин бил 0.49%

Авторите на проучването обясняват, че блокирайки едновременно двата контранспортера, LX4211 повлиява загубата на глюкоза и през интестиналния тракт. Тук не били докладвани свързани с лечението уринарни и генитални инфекции.