Нов вид антихипертензивен препарат дава впечатляващи резултати 17 март 2010
Нов антихипертензивен препарат, който инхибира ангиотензин II рецепторите и неприлизин, води до по-значителни редукции на кръвното налягане в сравнение с valsartan, сочи ново проучване, представено на Научните сесии на Американското дружество по Кардиология и публикувано в
Lancet.
LCZ696 (Novartis) повишава концентрацията на натриуретичните пептиди, инхибирайки неприлизина (неутрална ендопептидаза). Друг изследван инхибитор на неприлизина е omapatrilat (Bristol-Myers Squibb), който така и не успя да достигне пазара, поради неприемливия си профил на безопасност (повишена честота на ангиоедем). Omapatrilat инхибира три ензима - ангиотензин-конвертиращ ензим, аминопептидаза Р и неприлизин, докато новият агент инхибира само два - неприлизин и ангиотензин II. Тъй като ангиотензин-рецептор блокерите носят по-нисък риск от ангиоедем от инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим, се смята, че LCZ696 би имал кардиопротективни свойства без този страничен ефект.
Според авторите на проучването, LCZ696 би спомогнал за по-добър контрол на кръвното налягане поради двойното си действие. Тъй като потиска ангиотензивната система и удължава живота на натриуретичните пептиди, LCZ696 може би има и други ефекти. Нещо повече - резултатите на проучването сочат, че медикаментът е безопасен и ефективен.
В двойно-сляпото проучване 1328 пациенти с лека до умерена хипертония били рандомизирани на 8-седмична терапия с: 100 mg, 200 mg или 400 mg LCZ696; 80 mg, 160 mg или 320 mg valsartan; 200 mg AHU377 (неприлизинов инхибитор); плацебо.
Било установено, че AHU377 има леки антихипертензивни свойства, но комбинацията му с инхибиция на ангиотензин II била свързана със синергичен ефект. LCZ696 довел до снижаване на кръвното налягане в дозозависим маниер. 200-mg доза била значително по-ефективна от valsartan 160 mg, а 400-милиграмовата доза - от 320 mg valsartan.
Във всички групи честотата на странични ефекти не била по-голяма от тази при плацебо групата. Не били докладвани случаи на ангионевротичен едем, което сочи, че инхибицията на неприлизин не води до натрупване на брадикинин при запазена активност на ангиотензин-конвертиращия ензим.