Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) одобри etravirine таблетки 100 mg (Intelence, Tibotec Therapeutics) за лечение на HIV инфекция (с фонов режим) при пациенти с активна репликация и резистентност към ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NNRTI) и други антивирусни агенти.

Etravirine бе подложен преди време на т.нар ускорено одобрение, след като бяха представени 24--седмични данни от две двойно-слепи плацебо-контролирани проучвания (Duet-1 и Duet-2), включващи 1203 пациенти на възраст на 16 години с клинично напреднала резистентна HIV-1 инфекция.

Нови 48-седмични данни подкрепят по-старите такива, сочейки, че добавянето на etravirine към фонова терапия (darunavir/ritonavir + 2 NRTI [нуклеозидни/нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза] с или без enfuvirtide) води до достигане на вирусни нива < 50 копия/мл при 67% от пациентите в сравнение с 38% от приемащите само оптимизирана фонова терапия.

Най-често докладваните странични ефекти били обрив (10%) и периферна невропатия (4%). В проучванията K103N била най-честата NNRTI субституция, водеща до резистентност към NNRTI първо поколение. Тази мутация не била свързана с повлияване на ефективността на etravirine. Субституциите V179D, V179F, V179T, Y181V и G190S, както и наличието на 3 или повече International AIDS Society-USA-дефинирани субституции били свързани с намален вирусологичен отговор.

Пациентите с терапевтичен неуспех най-често имали новопоявили се V179F, V179I, Y181C и Y181I мутации. При неуспех с etravirine-съдържащ режим би следвало да се очаква кръстосана резистентност с delavirdine, efavirenz или nevirapine.

Etravirine се прилага 200 мг (две таблетки) два пъти дневно след храна. Препаратът не трябва да се прилага заедно с NNRTI, протеазни инхибитори без ritonavir, с ritonavir-подсилени tipranavir, fosamprenavir или atazanavir. R/lopinavir трябва да се използва с повишено внимание.