CCR5-ко-рецепторният антагонист maraviroc достига високи концентрации в цервовагиналната течност и вагиналната тъкан, сочи проучване сред HIV-негативни доброволци. Резултатите подкрепят идеята за използването на maraviroc като профилактичен агент.

Добиването на количествена представа относно разпределението на препаратите в тъканите на женския полов тракт е ключова стъпка в селекцията на най-добрите агенти и най-оптималното дозиране за пре- и пост-експозиционна профилактика, обясняват авторите.

Те изследвали 12 здрави жени на средна възраст от 26.9 години. Жените били третирани с 300 мг maraviroc орално два пъти дневно в продължение на 6 дни и последна 300-мг доза на сутринта на седмия ден.

На ден 1 средната област под кривата (AUC) на maraviroc в цервовагиналната течност била 1.9 пъти над тази в кръвната плазма. До ден 7 - тя била 2.7 по-висока, а над ден 7 - 1.9 пъти.

На ден 7 средното свързване на maraviroc с протеините в цервовагиналната течност било 7.6%. Това ниво на свързване е около 10 пъти по-ниско от това в кръвната плазма, като по този начин по-голямо количество от препарата е несвързано и свободно за фармакологична активност.

www.doctorbg.com