AstraZeneca обяви резултатите от фаза 3 на проучване, сравняващо новия орален антитромбоцитен препарат на фармацевтичната компания - ticagrelor (Brilinta) с clopidogrel (Plavix, Bristol-Myers Squibb/Sanofi-Aventis) при пациенти с остри коронарни синдроми. Има данни, че новият агент, чиято кандидатура за одобрение ще бъде подадена в края на тази година, може да се окаже много силен конкурент на clopidogrel и другия антитромбоцитен агент, който очаква одобрение - prasugrel на Eli Lilly.

Въпреки че всички детайли около тази трета фаза не са напълно докладвани (очаква се да бъдат представени на срещата на Европейското дружество по кардиология това лято в Барселона), от AstraZeneca твърдят, че ticagrelor е бил по-ефективен в превенцията на инфаркт на миокарда/инсулт/сърдечносъдова смърт от clopidogrel в проучването, известно още като Platelet Inhibition and Patient Outcomes (PLATO).

Като потенциален конкурент в областта на антитромбоцитните препарати, ticagrelor е потенциален блокбъстър: миналата година clopidogrel е вторият по приходи медикамент в света, с глобални проходи над 8 милиарда долара. Към настоящия момент все повече генерични версии на clopidogrel са достъпни в Европа, а в следващите няколко години - и в САЩ. Има редица пациенти, които не се повлияват от clopidogrel и така тези пациенти биха представлявали първоначалния пазар на новите антитромбоцитни препарати като prasugrel и ticagrelor.

За разлика от clopidogrel и prasugrel, ticagrelor не е тиенопидирин, като уникалността на механизма на действие на ticagrelor се състои в обратимостта му. Все пак ticagrelor има два потенциални недостатъка - трябва да бъде дозиран два пътни дневно (за разлика от един път дневно при clopidogrel и prasugrel, и потенциалния риск от диспнея, докладвана в проучвания във фаза 2.

Във фаза 2 бе установено, че ticagrelor има двойно по-силна антитромбоцитна инхибиция спрямо clopidogrel без значителна разлика в честотата на сериозни хеморагии. За сметка на това при ticagrelor били наблюдавани повече незначителни хеморагии. В тази фаза била отчетена интригуваща по-ниска честота на кървене при ticagrelor лекуваните пациенти, подлежащи на поставяне на коронарен байпас, между първия и петия ден след спиране на препарата. Това се обяснява с бързо възстановяване на тромбоцитната функция поради обратимото свързване на ticagrelor към P2Y12 рецептора. Ако тези резултати се потвърдят, упторебата на обратимия агент ticagrelor с полуживот 12 часа би позволила по-добра гъвкавост при употребата на P2Y12 инхибитори.

www.doctorbg.com