Европейски учени откриха клас медикаменти, които могат да увеличат антитуберкулозната активност на етионамида. Редица антитуберкулозни препарати изискват in situ активация. При етионамида и останалите тиокарбамид-съдържащи агенти активаторът е микобактериалната монооксигеназа EthA.

Продукцията на този ензим се контролира от репресор на транскрипцията - EthR. В настоящото проучване д-р Болард и колеги предположили, че инхибирането на този репресор би довело до повишаване на EthA, който от своя страна да предизвика по-добра активация на етионамида.

След скриниране на редица съставки с EthR-инхибираща способност, авторите тествали една от тях - BDM31343, при мишки инфектирани с Mycobacterium tuberculosis. Било установено, че с BDM31343 по-ниски дози етионамид имат същата анти-ТБ активност като по-високите дози, но без BDM31343.

Резултатите от това проучване предоставят доказателство, че инхибицията на EthR подобрява терапевтичния индекс на тиокарбамидни деривати, което поставя въпроса за включването на последните като терапевтична опция от първа линия.

www.doctorbg.com