Ин витро проучване сочи, че експерименталният HIV-1 протеазен инхибитор PL-100 има висока генетична бариера срещу развитието на резистентност. Проучването е публикувано в Journal of Medical Virology.

Авторите на проучването отбелязват голямото значение на разработката на такива HIV инхибитори като основна стъпка срещу развитието на мултирезистентни вирусни щамове. Изследванията с новия протеазен инхибитор с кордови мононуклеарни клетки и лабораторно адаптиран HIV щам сочат, че за развитието на резистентност е необходим доста дълъг период от време.

Било установено, че резистентността на HIV към PL-100 се изгражда по-бавно отколкото към amprenavir, използван като контролен препарат. След 25 седмици селективен натиск с PL-100 били селектирани 4 мутации в протеазата. За развитието на само лека резистентност били необходими и четирите мутации, като последните не били свързани с кръстосана резистентност на вируса към другите препарати от този клас.

Една от мутацииите, селектирана от PL-100, довела до появата на свръхчувствителност на вируса към saquinavir и nelfinavir. Изглежда появата на мутации, свързани с употребата на новия инхибитор, води до сенсибилизиране на вируса към няколко други ПИ. Така последните биха могли да бъдат използвани в комбинация с PPL-100 - фосфорилирана форма на PL-100, за която в момента текат клинични проучвания.

www.doctorbg.com