Инхибиторът на секреторната фосфолипаза А2 (sPLA2) varespladib (Anthera Pharmaceuticals) дава обещаващи резултати при пациенти с коронарна болест на сърцето. Най-интересен е фактът, че препаратът не е свързан с каквито и да било странични ефекти. Това сочат резултатите на проучване, публикувано наскоро. В момента препаратът се тества и за лечение на остър коронарен синдром.

Данните сочат, че препаратът в разработка представлява ефкетивен антиатеросклеротичен агент. Човешките фосфолипази са доста интересена цел за терапевтична инхибиция, обяснява д-р Marshall A Corson (University of Washington, Сиатъл). Varespladib, както и аналогичния препарат darapladib (GlaxoSmithKline), дават доста положителни резултати в провеждащите се проучвания. PLA2 инхибиторите намаляват биомаркерите на възпаление без почти никакви странични ефекти..."почти", тъй като вторият препарат darapladib бе свързан с повишаване на кръвното налягане.

sPLA2 представлява семейство, включващо 10 ензима, като 3 от тях са свързани с патогенезата на атеросклерозата - sPLA2-IIA, sPLA2-V и sPLA2-X. В настоящото проучване били измерени само нивата на sPLA2-IIA, тъй като се смята, че именно те се променят през острата фаза, докато sPLA2-V и sPLA2-X са концентрирани в съдовите стени и много трудно могат да бъдат измерени в кръвообращението.

По време на проучването се наблюдавал среден спад на sPLA2-IIA с 87% в varespladib групата и само 5-процентов спад в плацебо групата. Намаленията в концентрацията на ензима била дозозависима. Било отчетено и сериозно намаление на LDL-холестероловата концентрация с цели 8% и несигнификантен спад на C-реактивния протеин и левкотриен В4 при активната група.

Авторите предполагат, че ефектите на varespladib са синергични с тези на статините. Те базират своето предположение на наблюдаваните по-големи спадове на LDL-холестерола при пациентите, приемали новия агент заедно със статини. Изследователите са на мнение, че varespladib би позволил достигане на таргетни LDL нива при пациенти, които са нетолерантни към статини.

www.doctorbg.com