Учени от Япония успяха да синтезират дериват на блокерите на ангиотензин II рецепторите (ARB). Новият агент носи кодовото наименование R-147176, и има силен протективен ефект спрямо бъбреците и води до минимално понижаване на кръвното налягане в животински модели.

Тези свойства на новия препарат биха били изключително полезни при пациентите с нормално и ниско кръвно налягане, при които понижаването на кръвното налягане не е желателно, а понякога - и противопоказано. Ако медикаментът е ефективен и при хора, той би разширил арсенала на лекарите за борба със сърдечносъдовите и бъбречните заболявания.

R-147176 бил тества в три експериментални модела на бъбречно увреждане - хипертензивни животни с тип 2 диабет, нормотензивни животни с диабет тип 2 и животни с увреден бъбрек.

Първоначалните тестове сочат, че от токсикологична гледна точка препаратът е безопасен и оказва значителна ренална протекция, намалявайки протеинурията с 53% и реналното съдържание на пентозидин (продукт на гликирането) с 33.6%.

За разлика от традиционните ARB, R-147176 не се свързва силно с човешкият ангиотензин II рецептор тип 1 и затова оказва много слабо влияние върху кръвното налягане. Това сочи, че протективните върху бъбрека свойства нa ARB не са следствие само на понижаването на кръвното налягане и афинитета на AIIR1 рецептора. Може механизмът им включва инхибиране на гликирането и оксидативния стрес (следствие на специфичната им структура).

www.doctorbg.com