Безнодиазпините са медикаменти с хипнотично и седативно действие. Използват се за лечение епилепсия, безпокойство, алкохолна абстиненция, безсъние, като мускулни релаксанти и преди анестезия. Поради широкото им разпространение злоупотребата с безнодиазепини е често срещана. Нерядко те се използват в комбинация с други субстанции

• Действие
Гама-аминомаслената киселина (ГАМК) е основният инхибиторен медиатор в централната нервна система. Бензодиазепините оказват своето действие, потенцирайки ефектите на ГАМК. Те се свързват със специален рецептор в ГАМК А рецепторни комплекс, което улеснява свързването на ГАМК със специфичното рецепторно място. Отварят се хлорни канали, което води до хиперполяризация на мембраната на неврона и намалено възбуждане.

Повишената ГАМК невротрансмисия води до седация, мускулна релаксация, анксиолиза и антиконвулсни ефекти. Стимулацията на ГАМК рецепторите в периферната нервна система води до понижен миокарден контрактилитет, съдоразширяване и подобрена перфузия.

Скоростта за възникване на бензодиазепиновите ефекти зависи от абсорбцията в гастроинтестиналния тракт. Относително липофилните бензодиазепини обикновено биват резорбирани по-бързо и предизвикват по-бърз ефект от водноразтворимите бензодиазепини. По-бърза резорбция се наблюдава при едновременна употреба на алкохол на празен стомах. Пикови концентрации се наблюдават в рамките на 1-3 часа, като липофилните бензодиазепини имат по-кратко действие (по-кратък ЦНС ефект); затова lorazepam (водноразвторим) има по-дълго ЦНС действие в сравнение с diazepam (мастноразтворим).

Бензодиазепините се метаболизират предимно от черния дроб чрез окисление и/или конюгация. Повечето бензодиазепини се метаболизират до фармакологчно активни метаболити, които могат да имат по-дълъг полуживот от първоначалната субстанция.

• Симптоми при предозиране/интоксикация с бензодиазепини

- замаяност
- объркване
- сънливост
- замъглено зрение
- некомуникативност
- безпокойство
- възбуда

Други характерни симптоми от физикалното изследване са:

- нистагъм (бързо движение на очните ябълки)
- халюцинации
- забавен реч
- атаксия (некоординирани движеня)
- кома
- хипотония
- слабост
- променен умствен статус, нарушения в съзнанието
- амнезия
- парадоксална възбуда
- депресия на дишането
- хипотензия

• Диференциална диагноза

- отравяне с алкохоли
- отравяне с антидепресанти
- отравяне с антихистамини
- отравяне с барбитурати
- отравяне с карбамазепин
- отравяне с въглероден оксид
- отравяне с клонидин
- отравяне с етилен гликол (антифриз)
- отравяне с невролептици
- отравяне със други седативи и хипнотици
- отравяне с валпроат (Valproate)

• Лечение

Лечението се извършва в болнична обстановка. Следи се сърдечната и дихателна дейност на пациента, както и глюкозните нива. Назначава се Naloxone, ако диагнозата е несигурна или се подозира ко-приемане на опиати. При тежки дихателни нарушения пациентът се интубира се поставя на асистирано дишане.

Главните насоки в лечението на отравянето с бензодиазепини са: гастроинтестиналната деконтаминация и антидотната терапия

Гастроинтестинална деконтаминация. Използва се активен въглен в рамките на 4 часа от поглъщането или при симптоматични пациенти, при които не се знае времето на поглъщане. Не се препоръчва предизвикването на повръщане поради опасност от аспирация (ЦНС депресия). Гастрален лаваж не се препоръчва, но е индикиран при подозрение за поглъщане на летална субстанция в рамките на 1 час.

► Активен въглен. Най-добър ефект се наблюдава при приложението му в рамките на 1-2 часа от поглъщането. Може да се приложи неколкократно, особено при поглъщането на бензодиазепини с бавно освобождаване.

Доза при възрастни. 1 g/kg (50-75 g)през устата или назогастрална сонда; при необходимост може да се приложи допълнителна доза от 0.5 g/kg орално/назогастрана сонда

Доза при деца. Като при възрастни (12.5-25 g)

Противопоказания. Документирана свръхчувствителност; отравяне или предозиране с минерални киселини и основи; незащитени дихателни пътища.

Активният въглен не е ефективен при отравяния с етанол (етилов алкохол, етилов спирт), метанол (метилов алкохол, метилов спирт) и железни соли.

►Антидотно лечение. Антидотното лечение се провежда с Flumazenil. Flumazenil е компетитивен антагонист на ГАМК рецепторите и единствен антидот при бензодиазепиново отравяне. Предизвиква обратно развитие на ефектите на бензодиазепините.

Доза при възрастни: 0.1-0.2 mg IV q1min - обща доза 1 mg еднократно или 3 mg в рамките на 1 час.

Доза при деца: 0.002-0.02 mg/kg IV q1min

Противопоказания: свръхчувствителност, предозиране с циклични антидепресанти, епилепсия, повишено вътречерепно налягане, хронична употреба на бензодиазепини

www.doctorbg.com