Данните от проучване във фаза 3 сочат, че прилагането на saxagliptin веднъж дневно в продължение на 24 седмици води до понижаване на гкликолизирания (гликирания) Hb, нивата на постпрандиалната глюкоза и глюкозата на гладно при пациенти с диабет тип 2

Saxagliptin е инхибитор на дипептидил пептидазата (DPP-4). DPP-4 е ензим, инактивиращ някои хормони, най-вече т.нар инкретини. Инкретините са хормони които се освобождават в стомашно-чревния тракт следствие на хранителните вещества, попаднали там, и усилват глюкозо-зависимата секреция на инсулин от панкреаса. По този начин saxagliptin, инхибирайки DPP-4, намалява инактивацията на тези хормони и потенцира техния ефект.

Един от инкретините е глюкагон-подобен пептид (GLP-1), който регулира нивата на кръвната глюкоза по различни механизми. GLP-1 стимулира глюкозо-зависимата секреция на инсулин, инхибира секрецията на глюкагон, забавя стомашното изпразване. Тези ефекти биха подобрили глюкозната регулация при пациенти с диабет тип 2

Двойно-сляпото, паралелно-групово и плацебо контролирано проучване включвало 401 пациенти, непровеждали терапия (7% ≤ HbA1c ≤ 10%), които били рандомизирани на плацено или 2.5, 5.0 или 10.0 mg saxagliptin орално веднъж дневно в продължение на 24 седмици. Втора кохорта (10% < HbA1c ≤ 12%), състояща се от 66 пациенти били включени в open-label фаза с 10 mg saxagliptin веднъж дневно

Средните нива на гликирания хемоглобин HbA1c при четирите групи били от 7.9 до 8%. В сравнение с плацебо групата, при пациентите, приемащи saxagliptin, нивата на HbA1c били значително по ниски. Средните HbA1c след 24-седмичния терапевтичен курс били 7.5%, 7.5% и 7.3% съответно при групите, рандомизирани на 2.5, 5.0 и 10.0 mg saxagliptin. При плацебо групата HbA1c след приключване на курса бил 8.1%.

И при трите групи на активен медикамент се наблюдавало понижение на глюкозните нива на гладно, като промените били идентифицируеми още на втората седмица от началото на терапията. Понижения имало и в постпрандиалните глюкозни нива - особено в 5 мг и 10 мг групите.

Резултатите в open-label групата били сходни с тези на главната кохорта. Било наблюдавано понижение на гликирания хемоглобин от 10.7% на 8.8%

При всички дозировки се наблюдават клинично значителни промени във важните глюкозни показатели, обобщават авторите на проучването.

www.doctorbg.com